中药麻黄的现代化研究论文(共3篇)
中药麻黄的现代化研究论文(共3篇) 第1篇、中药麻黄的现代研究进展 麻黄EphedrashicaStapf)应用历史悠久,始载于《神农本草经》,异名龙沙, 卑相,卑盐,狗骨等。其开腠理,透毛窍,发汗力极强,有辛温解表第一要药和 宣肺利尿之要药之称。麻黄本文就麻黄的生物碱研究、炮制工艺研究等方面研究 进展作一综述。1生物碱研究 麻黄的化学成分十分复杂,类型多种,主要有生物碱类、黄酮类、挥发油 类、鞣质类、有机酸类、多糖类、氨基酸类等,其中主要以盐酸麻黄碱和盐酸伪 麻黄碱为主。生物碱主要含在麻黄的茎中,含量又因麻黄的产地和种的不同而有 一定的差异。孙静芸从麻黄中发现一种新生物碱,经鉴定为2,3,5,6-四甲基 吡嗪。周玲等3]总结研究发现左旋麻黄碱(-ephedrhe),其占总生物碱含量为60% 以上草麻黄)、30%~40%沖麻黄)、85%~90%沐贼麻黄)。近年来,从麻黄中分离 得到喹啉类生物碱有4-羟基-7-甲氣基-2-喹啉羧酸ephedrabne),4,6-二羟基-2-喹 啉羧酸、4-羟基-2-喹啉羧酸(kynurenicacid)、4-羟基-6-甲氣基-2喹啉羧酸,4-羟基 -2-喹啉羧酸。高晔珩等5]报道,中麻黄含多量麻黄碱,且尚含鞣质、糊精、黄酮 苷、淀粉、菊粉、纤维素、葡萄糖、果胶等。木贼麻黄含生物碱1.15~1.75%,而 本品除了含有与中麻黄中相同的糖类化合物外,还含有草酸、延胡索酸、苹果酸、 柠檬酸等有机酸类。据苗雨瑞等研究发现,根据麻黄产地的不同,含水量50%一 的麻黄中生物碱含量在1%~2%,其中麻黄碱的含量最多,为40%~90%,其次是 伪麻黄碱及微量的I-N-甲基麻黄碱,d-N-甲基伪麻黄碱等。马永钧等通过毛细管 电泳-电致化学发光法分离测定麻黄中的麻黄碱、伪麻黄碱与甲基麻黄碱,该方 法已经成功用于商品麻黄碱类药物制剂及中药麻黄原药中3种生物碱含量的测定, 加标回收为101%~111%。鲁传华等8]采用膜分离方法,从麻黄水提液中萃取分离 麻黄碱。工厂生产中麻黄碱的提取方法多用甲苯法。
2炮制工艺研究 炮制后的麻黄与生麻黄比较,其化学成分、药理作用、配伍组合及临床应 用都产生了很大变化。麻黄的炮制方法主要有蜜炙、酒炙、姜炙、醋炙、清炒、 沸水泡等,除生麻黄外,现代应用的麻黄炮制品有麻黄绒、蜜麻黄、蜜麻黄绒、 炒麻黄、沸水泡麻黄等。传统中医认为“蜜制甘缓而润肺”麻黄经蜜炙后,能缓和发汗作用,增强宣肺平喘功效,以宣肺平喘止咳力胜。钟凌云等研究报道,麻黄 蜜炙后具有缓和发汗并增强平喘作用,也初步验证了炮制对麻黄挥发油类成分的 影响进而导致对药效作用的影响。曾诠等报道,麻黄经炮制后,总生物碱含量均 有所下降。与生麻黄比较,蜜炙麻黄降低均值5.9%,炒黄麻黄降低均值6.6%。
曾诠等研究还表明,麻黄炮制后挥发油含量及其油中化学成分均发生变化,即:
低沸点物质增多,含量增高,高沸点物质减少,含量降低。其中以炒黄麻黄变化 尤为明显。郑小华研究发现,为了解决麻黄绒轻泡,质软,火候稍掌握不准等缺 点,采用恒温箱千燥法蜜炙麻黄绒,有利于其饮片质量控制和饮片炮制标准化。
陈康等以麻黄总生物碱含量为考察指标,采用均匀设计法对蜜麻黄炮制工艺进行 优化,得到优化的工艺条件为:加炼蜜量为10%、润蜜时间0.5h、炒制时间11min、 炒制温度90±5°c。
中医认为,肺为气之主,为水之上源,属金与大肠相表里。其朝百脉以助 心推动血液的循行,同时通调水道以促进津液的输布和代谢。麻黄既可辛温解表, 又能宣肺利尿,由此可见,随着研究的深入,作为解表应用数千年的麻黄还将被 挖掘出更多的作用。另外,麻黄多糖也是麻黄的主要有效成分之一,具有广泛开 发和利用价值,值得综合利用加强资源开发。
作者:蔡艳芳(黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨150040) 第2篇:中药麻黄的提取方法和优化工艺条件 中药麻黄为麻黄科植物草麻黄(EphedrasinicaStapf)、中麻黄 (EphedraintermediaetC.A.Mey)或木贼麻黄(EphedraequisetinaBge)的干燥草质茎, 是中医临床常用药物之一,具有发汗、平喘、利水等功效,常用于治疗风寒表证, 麻疹初期透发不畅、咳嗽气喘等病症。麻黄所含主要有效成分为生物碱类化合物, 笔者以麻黄碱、伪麻黄碱为标准品,采用HPLC法对提取物成分进行含量测定, 并以豚鼠离体气管的舒张率变化试验为药效学指标,对中药麻黄6种提取方法进 行平行比较研究,为确定中药麻黄的提取方法和优化工艺条件提供实验依据。
一 、材料与方法 1.生药 麻黄购于上海徐汇中药饮片厂,经鉴定符合中国药典标准。
2.测试标准品与试剂盐酸麻黄碱(中国药品生物制品检定所、盐酸 伪麻黄碱(上海第二十一制药厂、磷酸组胺(中科院上海生化所东风生化 技术公司);
二丁胺(Sigma公司、 3.、仪器 Waters高效液相色谱仪,510型输液泵、481型可变波长检测器、468型控 制器、U6k型进样器、730型积分记录仪;
色谱柱WatersRadialPakCN(10ium, 8mmY100mm);
超声波仪SB2200、CQX25—06(上海必能信超声有限公司、水浴 恒温振荡器(江苏金坛市医疗仪器厂)台式自动平衡记录仪IM14A—Yt(上海大 华仪表厂)。
4.动物 豚鼠(350~50(g),雌雄不拘,由上海中医药大学实验动物中心提供。
5.麻黄碱、伪麻黄碱的含量测定 采用HPLC方法测定供试样品中麻黄碱、伪麻黄碱的含量。
1.色谱分析条件流动相为0.009M二丁胺水 溶液(用磷酸调pH至3.57),流速4ml/min。检测波长214nm,灵敏度0.10AUFS。
在上述色谱条件下分析测定,标准测试品溶液和样品溶液中麻黄碱和伪麻 黄碱有较好分离。
2麻黄碱、伪麻黄碱标准曲线的绘制精密称 取麻黄碱和伪麻黄碱标准品各10mg置10ml容量瓶中,加流动相溶液溶解 并稀释至刻度,得麻黄碱和伪麻黄碱含量为1mg/ml的标准品溶液。
取上述标准品溶液,分别以1.0、25、5.0、7.5、10.0W进样,按色谱分析 条件测定色谱峰面积,并以测得的峰面积为纵坐标(Y),麻黄碱、伪麻黄碱的进 样量(g)为横坐标(X),绘制标准曲线并作线性回归分析得直线方程为:
麻黄碱Y=147405x—286.537=0.9989(n=5)伪麻黄碱Y=100465x-293.177=0.9987 (n=5)。
麻黄碱、伪麻黄碱进样量在1.0~10.0ug之间与色谱峰面积呈良好线性关系。
3.生药麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱含量测定精密称取干燥麻黄粉末(40目)约 0.5g置50ml锥形瓶中,准确加入0.5mol/L硫酸溶液50ml,振摇,冷浸12h,时加振 摇。滤过,弃去初滤液,精密吸取续滤液25ml,加6mol/L氢氧化钠溶液5ml,调 整pH至11~13,加8g氯化钠盐析,然后用乙醚50ml分4次(20、10、10、10ml)振摇 萃取,合并萃取液,回收大部分乙醚后,继续置水浴蒸去乙醚残渣加4mol/L盐酸 溶液3~4滴并用流动相溶解,置10ml容量瓶中稀释定容得供试液,按前述色谱分 析条件用HPLC法测定含量。结果实验所用生药麻黄中含麻黄碱3.27mg/g、伪麻 黄碱8.28mg/g。
六、麻黄浸提加工工艺的确定方法 麻黄以水为溶剂,以麻黄碱、伪麻黄碱浸出量为指标,对水煎法、冷浸法、 微波法、超声波法、冷冻渗漉法,动态温浸法的最佳工艺条件进行优选。
1.水煎法药材加水煎煮2次,考察不同加水量(12倍、10倍、8倍)和不同煎 煮时间(1h、30min、20min)的影响。结果表明,水煎2次,第一次加12倍量水煎 煮1h,第二次加8倍量水煎煮2Qmin,为水煎法最佳工艺条件。
2.冷浸法药材在室温下加水浸渍,考察不同加水量(12倍、10倍、8倍) 和不同浸渍时间(48h,48。36h,24h)的影响。结果表明,加10倍量水,浸渍48h 为冷浸法最佳工艺条件。
3.微波法药材用微波处理提取,考察不同加水量(12倍、10倍、8倍)和 不同处理时间(20min、15min、1Qmin)的影响。结果表明,加10倍量水,微波 处理20min为微波法最佳工艺条件。
4.超声波法药材用超声波处理提取,考察不同加水量(12倍、8倍)、不同 处理时间(1h、30min)和不同超声频率(50Hz、25Hz)的影响。结果表明,加12 倍量水、50Hz超声频率、超声处理1h为超声波法最佳工艺条件。
5.冷冻渗漉法药材加水浸渍冷冻,渗漉法提取,考察药材不同粒度(饮片、 12目粗粉、60目细粉)、溶剂不同温度(80°C、60°C、40°C)和不同渗漉液收集量(24倍、20倍、16倍)的影响。结果表明,采用药材细粉,80°C溶剂渗漉,收集24 倍量的渗漉液为冷冻渗漉法最佳工艺条件。
6.动态温浸法药材加水动态振荡温浸提取,考察不同加水量(16倍、12倍、 8倍)、不同浸渍温度(90°C、80°C、70°C)和不同浸渍时间(2h、1.5h、1h)的影 响。结果表明,加12倍量水、80°C动态温浸2h为动态温浸法最佳工艺条件。
七、麻黄提取液的制备 根据上述不同提取方法的最佳工艺条件浸提处理麻黄30g所得麻黄提取液 (每ml含生药麻黄1g)各取2ml,加0.2N盐酸12ml,振荡处理2h,然后加入碳酸氢 钠0.8g、氯化钠4g溶解用乙醚20ml分3次萃取(8ml、6ml、6ml),合并萃取液,水 浴蒸去部分乙醚,转移至10ml容量瓶中,充氮挥干乙醚加流动相溶解并稀释至刻 度,按前述色谱分析条件用HPLC法测定麻黄碱、伪麻黄碱含量,对不同浸提方 法提取麻黄中麻黄碱、伪麻黄碱的效果作平行比较。
八、豚鼠离体气管实验方法 1.将豚鼠处死,取气管置于克-亨氏营养液中,剥离外周组织并将气管由一 端向另一端螺旋形剪成条状,每2—3个软骨环剪一个螺旋条,连接于描记装置, 描记时负荷加大至1g,标本固定于20ml浴槽中约1h。实验时先加入0.3ml磷酸组 胺溶液(浓度0.066mg/ml)待稳定后加0.5ml生理盐水,记录气管条收缩力作对照, 然后用营养液洗涤气管条,再加0.3ml磷酸组胺溶液,稳定后加0.5ml麻黄提取液, 记录气管条舒张力。同,中药麻黄提取液中麻黄碱、伪麻黄碱的含量也不同,药 效亦存在差异,因而选择提取方法、优化工艺条件,对于提高中药制剂的质量与 疗效具有重要的实际意义。就麻黄而言,以水为溶剂,浸提效果以动态温浸法最 佳,其余依次为冷冻渗漉法、水煎法、超声波法、微波法、冷浸法。如果对浸提 所用溶剂系统作适当的选择和调整,动态温浸法的浸提效果可能会更好。
2.麻黄碱、伪麻黄碱是中药麻黄的主要有效成分,本实验研究结果进一步 证实,麻黄提取液中麻黄碱、伪麻黄碱含量的多少同豚鼠气管平滑肌松驰作用的 强弱有直接的关系。
3.进行中药浸提方法的选择与工艺条件的优化,应当同时建立化学成分指 标与药效学指标,进行平行考察比较,这样得到的研究结果才具有实际应用价值。
作者:
陶建生,冯怡,谢树华,史兰英(上海中医药大学);
上海市药剂学校刘昌美;
上海市香山中医医院杨骏 第3篇:分析麻黄碱在疾病治疗中的应用 麻黄与镇静安眼药合:麻黄碱具有中枢兴奋作用,用于治疗哮喘时常引起 失唞,^苯巴比妥、阿米妥、安定、利眠宁、眠尔通、安眠酮合用时,"了拈抗前 者的中枢兴奋作用,消除患者的紧张情绪,有利于缓解哮喘的发作。
麻黄与吩噻嗪类药物合用:氣丙嗪、乙酰普马嗪等具有a-受体阻断作用, 而麻黄碱可促进肾上腺索能神经介质的释放,对a-受体和受体都有兴奋作用,故 二者合用时可增强吩噻嗪类的低血压反应。
麻黄与安他乐(盐酸羟嗪)合用:安他乐具有安定和抗组织胺作用,二者 合用时可拮抗麻黄碱的中枢兴奋作用,并能增加平喘的作用。
麻黄与吗啡、度冷丁合用I麻黄碱的中枢兴奋作用,可对抗吗啡.度冷丁的 中枢抑制作用,故有的文献认为,吗啡、度冷丁中毒所致的中枢抑制,可用麻黄 碱进行对抗 麻黄与镇咳药:麻黄碱具有扩张支气管,解除支气管痉挛的作用,并能增 加肺通气量,与镇咳药(如咳必清,咳美芬等)合用时,具有协同的疗效。
麻黄与氨茶碱合用:二者合用时,不如单一用药疗效为佳,并可增强毒性, 有的文献报道,二者合用时毒性可增加1〜3倍,可致头痛、头昏、恶心、呕吐、 心动过缓、心律失常、震颤等不良反应 麻黄与利他林(哌醋甲酯)合用:二者均具有中枢兴奋作用,合用时,作用 相加,可致失眠,故哮喘患者,使用麻黄及其制剂时,禁止合用利他林《,《。
麻黄与洋地黄类强心甙合用:洋地黄片、地高辛、洋地黄毒甙、西地兰、 毒毛旋花子甙K(或G)、 羊角抛甙、铃兰试等,与麻黄及其制剂合用时,对心肌具有协同的兴奋作 用,使毒性增加,易致室性心律失常,故二者禁止合用)。
麻黄与利血平合用:麻黄碱可竞争性阻断利血平 在交感神经末梢的吸收,故二者合用时,降压作用降低,可使血压升高。麻黄与肾上腺素合用:二者合用时,血压急剧上升,如用于哮喘出者吋, 砧致心扑失常,还引起恶心.呕吐、头痛,头昏等不良反应,故合用时应减少麻 黄与异丙基肾上腺素合用:二者合用时,可引起心悸和血K升高,缺氣时易引起 心律失常.心跳停止等。二者必须合用时,宜交替给药。
麻黄与去甲肾上腺素合用:二者合用时,易引起血压显著升高,并产生心 律失常,如必须合用时,应相隔3〜4小时分别使用。休克时,二者合用可加心脏 负荷及微循环障碍,减少血液灌注;
感染性或失血性体克时,二者不宜合用 麻黄与苯海拉明合用:麻黄碱的中枢兴奋作用, 可被苯海拉明的中枢抑制作用所拮抗,苯$拉明的抗过敏及阿托品样作用, 可帮助解除支气管d挛和减少腺体分泌,二者合用时,对于哮喘的治疗有协同的 疗效。
麻黄与环丙烷合用:二者合用时,对心肌毒性增强,易致心律失常,故禁 用。
麻黄与鞣酸(或鞣酸蛋白)合用:在胃肠道中,鞣酸可与麻黄碱结合,产 生沉淀,不易被胃肠道吸收,-使麻黄碱的作用降低 麻黄与药用炭、矽炭银、次碳酸铋等合用:药用炭、矽炭银、次碳酸铋等 具有很强的吸附作用,在胃肠道中可吸附麻黄碱,使麻黄碱的作用减弱,在麻黄 及其制剂中毒时,可用做吸附剂。
麻黄与新斯的明合用:麻黄碱为拟肾上腺素药,新斯的明为拟胆碱药,二 者呈药理性拮抗作用,合用时,均失去疗效1W。
麻黄与肼类抗抑郁药合用:甲苯肼、异丙肼、苯乙肼、苯异丙肼、烟肼酰 胺、异唑肼等,均属单胺氧化酶抑制剂,口服后可使人体内的肾上腺素、去甲肾 上腺素、5-羟色胺等单胺类神经递质不被破坏,贮于神经末梢之中,麻黄碱可促 使这些神经递质大量释放,从而引起头痛、头昏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、呼 吸困难、心律不齐、心肌梗塞、髙血压危象和,脑出血。麻黄与抗菌剂合用:痢 特灵、异烟肼等抗菌剂,也是单胺氧化酶抑制剂,与麻黄及其制剂合用时,也可 促进肾上腺素,去甲肾上腺素、5-羟色胺大量释放,引起髙血压危象和脑出血。麻黄与甲基苄肼合用:甲基苄肼是常用的抗肿瘤药,也能抑制单胺氧化酶, 与麻黄及其制剂合用后,能使肾上腺素、去甲肾上腺素、5-羟色胺大贽释放,导 致高血压危象和脑出血。
麻黄与青霉素G合用:有人报道,患细菌性肺炎的患者,注射青霉素G后, 再给予麻黄及其制剂,具有协同的治疗效果 麻黄与普鲁卡因合用:普鲁卡因与麻黄碱合用寸膜麻和硬膜外麻醉时,可 防止局麻药引起的低血伍,并且还可防止普鲁卡因所致的呼吸抑制作用。
麻黄与优降宁合用,优降宁能抑制人体内的单胺氧化薄,使肾上腺素,去 甲肾上腺素、5-羟色胺大量蓄积,贮存于神经末梢之中。麻黄素能促进这些神经 递质大量释放,故二者合用时,不但不降,反可使血压升高。
麻黄与胍乙啶合用:麻黄碱能对抗胍乙啶的降压作用,故二者不宜合用 麻黄与碳酸氢钠合用:磷酸氢钠能提高胃肠的pH值,减少麻黄喊的吸收, 并能碱化尿液,促进麻黄碱的排泄,使其疗效降低。麻黄碱中毒时,可用碳酸氢 钠溶液洗胃,减少吸收,增加排泄。
麻黄与酚妥拉明合用:麻黄碱能收缩血管,酚妥拉明为血管扩张剂,两者 呈药理性拮抗作旧。在麻^黄碱中毒时,可用酚妥拉明对抗麻黄碱的缩血管作用。
作者:徐永昭(大连医学院附属第一医院药剂科)