三七药理作用的临床应用论文(共2篇)
三七药理作用的临床应用论文(共2篇) 第1篇:三七的药理作用及化学成分在临床的应用效果 三七,别称田七,是中国特有的一种五加科类名贵中药材,传统医学对该 药的研究较多。近代药理学研宄表明:三七含有三七皂甙类、黄酮、三七索、氨 基酸、挥发油、植物箱醇、糖类、无机盐和无机离子等多种活性成分,具有广泛 药理作用及临床用途。本研究总结三七的药理作用及其在化学成分在临床的应用 效果,现总结报道如下。1对中枢神经系统的作用 三七所含人参三醇皂苷Rg1类成分能够兴奋大脑中枢,促进脑部血液循环, 活动脑部组织,增强大脑记忆及抗脑部疲劳的作用。Rbl具有抑制中枢神经系统, 具有镇静安神和催眠的作用。临床实验证明:三七能强化水合氯醛和戊巴比妥钠 的催眠作用,增强氯丙嗪的安定作用。马氏报道:三七总皂苷能对抗L-谷氨酸介 导的神经毒性,改善神经细胞缺氧状态,保护皮层神经细胞,从而降低细胞损害。
另外,马氏报道:三七总皂苷不仅能阻断细胞外Ca2+内流,而且能抑制内源性 Ca2+释放,还可用于脑梗死的治疗。因此,三七不仅能够抑制中枢神经系统, 而且能兴奋中枢神经系统,所以双重调节作用明显。
2对循环系统的作用 临床对三七在循环系统的作用研宄和报道较多,尤其在心血管系统疾病的 治疗方面的应用更为广泛。
2.1对心脏的作用三七总皂苷能改善急性胰腺炎的心肌缺血状态。三七总 皂苷单体Rbl能够阻滞钙通道,起到抑制心肌收缩力的作用。陈氏研宄表明"三七 能够直接扩张冠状动脉血管,增加冠状动脉血流量,从而达到治疗冠心病、心绞 痛的目的,作用机理可能与改善心肌缺氧状态有关。三七注射液能显着提高心肌 细胞内肌浆网膜上钙泵的活性,从而减少心肌细胞Ca2+,使左心室心肌重量减 轻。三七总皂甙是一种肌浆网膜钙泵活性激动剂,早期高血压心肌细胞的可塑性 大,适当运用三七总皂甙将会对改变心衰病程有深远意义。
2.2对血管的作用三七皂苷降低血压和扩张血管作用明显,其作用机理可 能与钙通道阻滞,影响细胞Ca2+运动有直接关系。另外,三七能够增加冠状动脉血流量,降低心肌耗氧量的作用,其提取液能明显引起麻醉,迅速而持久下降 血压,同时对心率影响不大。低浓度三七提取液对蛙下支血管具有收缩的作用, 而高浓度时,扩张作用短暂且明显,可能与血管壁的直接作用有关。三七醇提取 物能兴奋离体蛙心,降压作用显着而持久。
2.3降血脂作用三七皂苷能抑制低浓度高脂血清对体外培养血管平滑肌细 胞的作用,因此,对于防治动脉粥样硬化的发生及发展具有一定的临床意义。
3对消化系统的作用 高氏研宄显示:三七浸出液能增加血液中的凝血酶,使凝血酶原时间缩短, 通过收缩局部血管的作用,达到治疗上消化道出血的目的。三七注射液降低GTP 浓度,改善异常的血浆蛋白,预防肝细胞坏死,因此,可用于治疗急慢性肝炎。
裴氏研宄表明:三七总苷注射液2ml,加入10%葡萄糖50ml静滴,qd,在 治疗小儿腹泻方面具有良好的疗效。
4对泌尿系统的作用 苏氏报道:三七粉合并知柏地黄丸治疗前后尿道及其所属腺体的慢性化脓 性感染临床疗效显着。
5对生殖系统的作用 动物实验证明:一定剂量的三七能增加实验小鼠的睾丸重量,增强正常男 性的性欲,因此,临床可用于治疗男性性功能减退等疾病,对治疗女性子宫脱垂 的疗效也很好。
6对免疫系统的作用 三七能提高NK细胞的活性,增强红细胞免疫功能,从而强化机体的免疫 能力。三七能使过低或过高的免疫反应恢复,因此具有免疫调节作用,同时不干 扰正常的免疫反应。
周氏等报道:三七总皂甙具有提高大鼠的特异性和非特异性细胞的免疫功 能。
7抗衰老.抗肿瘤.抗炎等作用三七茎叶中含有大量的水溶性多糖等,可能具有抗衰老作用。临床试验显 示:三七二醇苷能延长果蝇的平均寿命,又能延长最低寿命和最高寿命,能提高 果蝇及老龄小鼠的交配率,还具有提高小鼠心脑组织的SOD活性,因此具有抗衰 老作用。临床上三七经配伍可用于多种恶性肿瘤的治疗,民间有将三七粉用于治 疗食管癌的方法。三七总皂苷的抗炎作用可能与升高Neu内cAMP从而抑制氧自 由基生成、减轻脂质过氧化损伤有密切关系。另外,三七还可用于治疗蜂蜇伤, 治疗某些皮肤病和治疗再生障碍性贫血的作用。
综上所述,作为一种天然的植物药,三七及其提取物药用作用广泛,副作 用少,是一味值得重视和开发的中药。
作者:钟晓凤(三门峡市中医院,河南三门峡472000) 第2篇:关于三七药理作用的概述 二七(Panaxnotoginseng(Burk)F.H.Chen)为五加科植物,干燥的根入药。
别名山膝,金不换、田三七、田漆、田七、参三七、血参、人参三七、滇三七。
三七用于治疗疾病己有悠久的历史,在本草纲目以前的《医门秘旨》、《跌损妙 方》己有记载,因此三七是我国的传统珍贵药材。二七中含有二七皂苷、二七素、 黄酮、挥发油、氨基酸、糖类等有效成分,具有散瘀止血、消肿定痛的功效[2]。
自从70年代,由于发现三七中含有一些与人参(PanaxginsengC.A.Meyer)相似的 化学成分(人参皂苷等)进而引起国内外学者的高度重视,并对三七进行了大量 而系统的研究,其中包括三七的化学成分、药理作用、临床应用等方面。本文在 药理作用这方面作一系统的概述。
1对血液系统的作用 1.1止血作用三七素有“止血之神药”之说,为伤科要药,着名的“云南白药”, 即以之为主药。三七水溶性成分三七素(Denciemne),能缩短小鼠的凝血时间, 并使血小板数量显着増加,它主要通过机体代谢,诱导血小板释放凝血物质而产 生止血作用。实验证明,10%的菊三七和参三七注射液都能使血小板产生伪足聚 集、变形等粘性变形运动,并使血小板膜破损,部分溶解及脱颗粒反应(主要是 小颗粒、致密颗粒),这些超微结构的改变与凝血酶对血小板作用的超微结构改 变相似,从而推断,二七能诱导血小板释放花生四烯酸、血小板因子和Ca2+等 止血活性物质,最终表现为促凝血作用,其影响强度与血中浓度成正比。二七止血作用一般生用,是因为三七素不稳定,经加热处理后易被破坏。中医认为三七 是具有化瘀作用的止血药,能止血而不留瘀,因此对出血症兼有瘀滞者尤为适宜。
1.2活血作用三七既有促进血凝的一面,又有使血块溶解的作用,即有止 血和活血化瘀双向调节功能。李汝安[4]使用三七总苷片合祛风化痰通腑汤治疗 高血压脑出血有较好疗效,治疗组总有效率为90%,其机制是通过三七总苷片的 止血与活血作用的双向作用,调整脏腑气血功能,改善血液循环,缩短昏迷时间, 加速脑组织内血肿的吸收。刘宏胜等M利用三七粉在治疗心瓣膜病变术后血栓形 成方面,取得了良好的疗效。关于三七中的活血成分,目前己证明,这主要以 Rg,为代表的三醇型皂苷(PTS)的作用,二醇型皂苷并无此效果。苏雅等用PTS 观察其对动物血小板功能及血栓形成的影响表明,PTS能抑制TXA2的释放,能 抗血小板聚集作用与抑制血小板释放TXB2等活性物质。徐皓亮等通过观察三七 皂苷对大鼠动静脉血栓形成,血小板聚集率的影响后认为参三七皂苷Rgb可以抑 制实验性血栓的形成和凝血酶诱导的血小板聚集,其作用机理可能与降低血小板 [Ca2+]i有关。
三七总皂苷还可以升高血浆蛋白C活性,而蛋白C是一种由肝脏合成的纤 维素依赖性蛋白质,在人体内被激活后,具有抗凝活性和促纤溶活性,因此三七 皂苷具有明显抗凝、抑制血小板聚集、促进纤维蛋白溶解作用。此外参三七皂苷 Rgi可通过纤溶系统功能,促进血管内皮细胞释放NO而发挥抗栓作用。
NO作为一种新型的细胞信使分子,可激活鸟苷酸环化酶,在血管神经免 疫等系统中起着重要的信息传递作用。NO具有扩张血管的功能,可抗自由基损 伤,减轻内皮细胞损伤所引起纤溶紊乱。同时NO还有抗血小板粘附聚集功能, 这是血管内皮抗血小板粘附的主要原因,只要提高NO合成或提高供外源性NO, 就可以减少血栓的发生,其机制除升高血小板内cGMP,激活cGMP依赖性蛋白 激酶,使磷酸蛋白激酶酸化而发生作用外,还可能通过一种不依赖于CGMP的机 制来降低细胞内激离钙而抑制血小板聚集。
1.3补血作用“人参补气第一,三七补血第一”。近几年的实验研究和临床 表现三七对血液系统除止血、活血作用外,还具有补血作用,能提高外周红细胞、 白细胞数量。陆小青等用尾部放血的办法造成大白鼠急性失血性贫血后隔日向腹 腔注射一次三七注射液,观察从第二周起红细胞数量迅速回升,至第11周大部分 恢复到放血前水平,而对照组红细胞基本上仍在放血后的低水平;
外周血网织红 细胞也明显高于对照组。2对心脑血管系统的作用 2.1保护心肌的作用近几年试验证明,三七总皂苷(PNS)对大鼠家兔犬的 心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用,的抗脂质过氧化作用是保护缺血性再 灌注心肌的一个重要原因,雷秀玲等采用结扎大鼠冠脉造成急性心肌缺血模型, 观察了三七总皂苷和灯盏花复方注射剂(简称复方注射剂)抗实验性心肌缺血作 用。
结果表明:大鼠静脉注射复方注射剂50mg^tg和对急性心肌缺血均有一定 程度的保护作用,在改善心电图S—T段的上移、降低血清CPK、LDH方面两个 剂量均有显着作用(以100mg/kg组缩小心肌梗塞范围为显着(P。复方注射剂和丹 参注射剂均能保护超氧化物歧化酶(K0.05,:^0.01),显着降低丙二醛含量(P。
复方注射剂两个剂量组均能显着増加前列腺环素合成(P0.05,^0.01)。唐旭东等 通过实验得出结论;心肌缺血一再灌注时刺激NK—kB的活化,启动中性粒细胞 ICSM—1表达参与缺血一再灌注损伤的发生过程;三七总皂苷能抑制中性细胞内 核因子一kB的活化,减少细胞间粘附分子表达及中2.2抗冠心病作用PNS能改善 左心室舒张功能,这与其提高肌浆内膜上的钙泵活性,纠正心肌细胞内Ca2+超 负荷及提高左室心肌能量有关。冯培芳等通过实验得出结论;PNS通过多种药理作 用,提高了心肌细胞SR膜上钙泵活性,因而使心肌细胞内Ca2+也明显减少。
PNS是一种非特异性SR膜钙泵激动剂,同时显示了PNS能减轻SHR左室游 离壁心肌重量。陈江斌等认为:PNS能升高冠心病患者SOD活力,降低LPO含量, 提高纤溶功能。
3.保护脑组织的作用 PNS能使全脑或局灶性脑缺血后再灌注水肿明显减轻,血脑屏障通透性改 善,局部血流量显着増加。姚小皓等:认为;PNS对大鼠局灶性脑缺血有明显的保 护作用,其作用机制可能是上调(一种脑缺血相关蛋白)和下调转铁蛋白,并保 护血脑屏障。马丽焱等认为:PNS可通过増加血液供应改善能量代谢,从而保护 脑组织。扩血管和降压作用PNS能扩张血管产生降压作用,目前普遍认为其作用 机理是,PNS为一钙通道阻滞剂,具有阻断去甲肾上腺素所致的Ca2+内流作用。
4对消化系统的作用 石雪迎等研究表明,三七对大鼠慢性萎缩性胃炎癌前病变的形态学改变有明显的改善作用。大体观察和光镜观察表明,三七能明显治疗大鼠胃粘膜的萎缩 性癌变,并能逆转腺上皮的不典型性増生和肠上皮化生。图象分析结果显示三七 能显着提高反映胃粘膜萎缩程度的L1/L2值,明显降低反映不典型増生程度的 N/C、ING、P1/D2、P2/D2等比值。但组织学观察也表明,与我们以往观察的中 药复方相比三七对胃粘膜炎症的作用并不十分理想,提示单味三七可能对炎细胞 浸润较少的单纯胃粘膜萎缩有较好的疗效,而在胃粘膜炎症较明显时则需与其他 药物配伍应用,以期达到最佳效果。进一步研究表明[2"大鼠胃粘膜癌变的过程中 基因异常的规律有相同之处也有不完全相同之处,但总的变化趋势是一致的。三 七和维甲酸对EGFR、C—erbB—2、H—i.as、Bcl—2四种原癌基因的异常表达均 有明显的调节作用,提示这可能是三七和维甲酸治疗大鼠胃癌前病变的分子机制 之一。此外,石雪迎等研究还认为,PNS对人胚胃粘膜上皮细胞系GES—1和MS 细胞的増殖活性有明显的抑制作用,并有随剂量増加作用増强的趋势,还能明显 MC抑制细胞的软琼脂集落形成能力。同时,柏干荣等认为失血性休克可引起大 鼠肠上皮细胞线粒体编码基因COXI、COXlI、mRNA的明显改变,三七皂苷Rgi 可提高其表达,对失血性休克上皮细胞线粒体有明显的保护作用。
5对中枢神经系统的作用 4.1提高记忆力作用三七皂苷马!能明显减弱D—gla衰老小鼠学习记忆能力 的下降,跳台和Y—型迷路成绩显着提嵩。同时,对亚硝酸钠及40%乙醇造成的 小鼠记忆不良均有不同程度的对抗做作用。
4.2镇痛作用PNS对化学性和热刺激引起的疼痛均有明显的对抗作用,且 PNS是一种阿片肽样受体刺激剂,不具有成瘾的副作用。
4.3镇静作用PNS能减少动物的自主活动,表现出明显的镇静作用,这种中 枢抑制作用部分是通过减少突触体谷氨酸含量来实现的。
6对肝脏的作用 5.1对肝脏代谢的影响PNS可促进对肝脏的渗入,促进亮氨酸对肝和血清蛋 白质的渗入。镜检结果表明小鼠肝细胞増生较盐水对照组显着,提示PNS对CCU 肝损害小鼠肝细胞的再生有促进作用。
5.2抑制肝肿瘤细胞动物试验研究表明:生三七能明显抑制小鼠肝癌的发 生,降低血清中碱性磷酸酶(ALP)、天门冬氨酸氨基转化酶(▲3丁)、人[丁、乳酸脱氢酶0^只)的活性,延长生存期,对四氯二苯二氧化物(TCDD)所致的肝损 害有抑制作用。此外,三七对环磷酰胺所致的大、小鼠白细胞减少有明显的治疗 作用[35。
5.3保肝作用PNS可提高肝组织及血清超氧化物歧化酶的含量,减少肝糖原 的消耗,改善肝微循环,减轻线粒体、内质网等细胞器的损伤及肝纤维化。
7降血糖作用 PNS的40%以上是三七皂苷Ci(SCi)。单剂量SCi使昆明种小鼠和Wistai大鼠 血糖降低34%,连续4d降糖作用可维持4h以上,与胰岛素CU)未见协同或拮抗作 用。SCi100mg^g对糖尿病鼠肝cAMP无影响,但可桔抗Ins降低CAMP的效应。较 大剂量Ins与SC1均能促进肝细胞摄取葡萄糖,两者合用呈桔抗作用。SC^Qmg/kg 能明显増加肝均匀代谢葡萄糖和琥珀酸钠的耗氧量,与Ins合用无协同或桔抗现 象。
SCi和Ins,能促进小鼠肝糖原合成,两者合用未表现出协同或桔抗作用。
研究还表明SC,对四氧嘧啶糖尿病动物降糖作用明显,而对正常动物则不明显。
因此,SCi降糖作用是通过直接促进糖代谢的主要去路一组织对葡萄糖的摄取、 氧化和糖原合成等环节实现,与主要促进糖酵解的双胍类降糖药不同,提示似有 配伍用的可能性。
8抗衰老作用 大脑蛋白质和核苷酸水平是大脑衰老程度和记忆强弱的物质基础。三七醇 提物对小鼠脑内蛋白质、DNA和RNA均有明显的促进合成作用[38]。在2g生药 Ag时蛋白质含量増加28%(K0.05),在3g生药^免时,蛋白质、DNA和RNA含量分 别増加47%,22%(1005)和10%(10.05),为三七应用与防止脑衰老及増强记忆提供 了实验依据。机体在有氧代谢过程中,不断产生自由基,使细胞膜和其它组织的 脂质发生过氧化生成脂质过氧化物LPO,从而破坏生物膜功能,促进衰老及多种 疾病的发生。而机体中SOD可清除自由基保护生物膜功能。将三七研细调成粉衆, 给大鼠灌胃,0.2g^cg。1,4周后,测血液和脑组织SOD和LP0含量。结果血液中 LPO由对照组4.79下降到治疗组4.18达,而脑组织LPO和SOD与对照组比分别下 降346%和上升34.1%(K0.01)提示三七能清除LPO,升高SOD可一定程度保护脑等 组织器官免受过氧化,从而延缓衰老:39]。龚国清等[40]利用生物发光测定法研 究了三七总皂苷(PNS)、绞股蓝总皂苷(GP)、人参总皂苷(GS)和人参二醇(PA)清除负氧离子自由基的能力,结果清除能力是PA。但汉雄41]通过试验表明,三 七二醇苷(PDS)既能延长果蝇的平均寿命,又能延长最低最高寿命。
PDS能提高果蝇和老龄小鼠的交配率,提示该药能改善和延缓性衰老。
PDS可明显降低果蝇头部的脂褐素含量,抑制小鼠体内的MDA生成并提高小鼠 血、给药明显降低血糖并呈量—效拥势如连续给药脑组织的SOD活性。提示PDS 具有延寿抗衰的作用,该作用与其抗自由基有关。张嘉麟等研究发现,三七皂苷 6#具有较强的抗脂质过氧化作用,能显着降低血脂及脂质过氧化终产物丙二酸, 显示有一定延缓衰老的药用价值。严样等研究也发现,三七皂苷Rgi对衰老血清 中TNF—a的升高有明显的抑制作用,避免了高水平的TNF—a的副作用,如骨髓 抑制,损伤肌细胞等。
9抗衰老作用 PNS能明显抑制角叉菜胶诱导的炎细胞増多和蛋白渗出外,还具有显着的 抗炎作用。其作用机制为;PNS能阻止炎细胞内游离钙水平的升高,抑制灌流液中 磷脂酶A2(PLA2)的活性,减少地诺前列酮的释放。
10抗氧化、抗自由基损伤的保护作用 袁新初等对大鼠经ip三七后表明三七可明显减轻软组织细胞水肿,増加细 胞ATPase活性,抑制严重烫伤后组织器官内氧自由基的产生,减轻线粒体肿胀, 増加膜流动性、増加钠泵的功能使细胞浆中游离Ca2+减少,氧化磷酸化的功能 増强,以保证重要组织器官的能量供应。袁新初等[4q还发现,三七注射液有降 低脑组织中MDA的含量,减缓对SOD、GSP—Px的损伤,促进SOD、GSP—Px 抗氧化酶的生成和活性提高。提示,三七注射液具有较强的抗氧化、抗自由基作 用。
11滋补、强壮、免疫调节作用 三七化学成分与人参相似,因此与人参一样具有滋补强壮的作用。三七总 皂苷能増强小鼠耐缺氧、抗疲劳、耐寒热的能力;
加强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬 功能。
综上所述,三七具有止血、活血、补血、抗血栓、保护心肌、抗冠心病、 保护脑组织、扩血管和降压、提高记忆力、镇痛、镇静、保肝、降血糖、抗衰老、 滋补、强壮、免疫调节等多种药理作用,临床己广泛用于心脑血管疾病、肝炎、顽固性头痛及外科疾病等多种疾病的治疗。相信随着对三七药理作用研究不断深 入,应用范围会越来越广泛。
作者:刘刚,刘育辰,鲍建才,张崇禧(吉林农业大学中药材学院,长春)